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中国科学院上海分院福建物构所非共价作用实现不饱和二酮的不对称氢转移取得新进展（图）
催化剂 反应 药物
2024/12/3
不对称转移氢化（ATH）由于其温和的反应条件、操作简便性以及无需使用特殊反应器，吸引了全球学术界和工业界研究人员的广泛关注。目前文献当中通过使用半三明治骨架的双功能催化剂，已经成功实现了各种前手性酮（如芳基/烷基酮、α-取代芳基酮、α-取代环酮和炔酮）的不对称转移氢化。然而，与之形成鲜明对比的是，烯酮特别是非环状烯酮的高选择性转移氢化仍面临发展瓶颈。主要挑战在于：一、反应的区域选择性很难驾驭，活化...
天津工业生物所在α-羟甲基酮类化合物的酶促合成及转化应用领域取得新进展（图）
酶 合成 应用 药物分子
2024/8/11
α-羟甲基酮及手性1,2-二醇类化合物是很多天然产物及药物分子的重要结构单元。利用生物催化剂ThDP依赖型酶，可以从甲醛和其它简单的醛出发，通过分子间C-C键连接反应合成α-羟甲基酮，但其实际应用仍有几大挑战：自偶姻副产物的生成、底物浓度低、甲醛需高度过量。
本发明涉及一种咪唑并[4,5‑d]嘧啶酮三环类衍生物及抗肿瘤用途。所述的化合物以氰基乙酸乙酯为初始原料，在乙酸水溶液中与亚硝酸钠反应得到氰基羟基亚氨基乙酸乙酯，接着在饱和碳酸氢钠溶液中用连二亚硫酸钠还原得到2‑氨基‑2‑氰基乙酸乙酯，然后与适当的胺和原甲酸三乙脂反应得到3位上不同取代的4‑氨基咪唑‑5‑羧酸乙酯，最...
近日，国际知名植物学期刊《New Phytologist》发表了刘天罡、鲁丽课题组在生物合成植物萜类天然产物方面的最新研究成果，标题为: “Complete pathway elucidation and heterologous reconstitution of (+)-nootkatone biosynthesis from Alpinia oxyphylla”。该研究利用萜类前体高效供应酵...
邓子新院士课题组聚酮碳骨架改造研究取得新进展（图）
武汉大学 药学 聚酮
2024/9/9
近日，ACS Catalysis杂志在线发表了药学院邓子新院士课题组聚酮合酶延伸单元合成研究与聚酮骨架改造成果。本研究为聚酮延伸单元的合成，以及聚酮碳骨架的理性改造与结构多样化提供了强有力的工具酶和研究思路。
近日，中科院上海药物研究所戴辉雄课题组在碳碳键活化研究方面取得重要进展——通过Pd催化下配体促进的碳碳键断裂，实现了简单芳酮的转化，为相关药物分子的后期修饰提供了新途径。该研究成果发表于Angewandte Chemie International Edition杂志。属催化下芳基亲电试剂与亲核试剂的偶联是构建芳基化合物的重要途径，拓展亲电试剂的类型一直是化学研究的热点，包括卤代烃、羧酸衍生物、芳...
2020年2月11日，Cell旗下植物学领域国际顶级期刊Trends in Plant Science 在线发表了上海交通大学农业与生物学院唐克轩教授为通讯作者的题为“Parallel Transcriptional Regulation of Artemisinin and Flavonoid Biosynthesis”的综述论文。疟疾是严重威胁人类健康的疾病，据世界卫生组织(WHO)统计，目前...
喹诺酮类抗生素是完全人工合成的抗菌药物，由于其广谱高效的杀菌活性，成为临床上治疗细菌性感染的重要药物。长期以来，人们认为对喹诺酮类药物的抗性是由其靶基因（编码DNA促旋酶和DNA拓扑异构酶IV）的突变和/或细胞壁透性的变化引起的，而天然界不存在喹诺酮抗性基因。自1988年首次发现喹诺酮抗性蛋白（Quinolone resistant protein, Qnr）导致喹诺酮耐药性并促进抗性突变体的选择...
目的 研究蒲葵子总黄酮（total flavonoids of Fructus Livistonae，TFFL）对对乙酰氨基酚（acetaminophen，APAP）诱导的人正常肝细胞LO2损伤的作用，初步探究TFFL保护肝损伤的作用机制。方法 MTT法考察TFFL对LO2细胞的毒性及对APAP诱导的LO2细胞存活率的影响；流式细胞术和Hoechst 33342染色法考察LO2细胞凋亡率；试剂盒检...
最近，中国科学院广州生物医药与健康研究院的张天宇课题组验证了结核分枝杆菌（简称结核菌）核糖体蛋白L3的第154位氨基酸突变（Cys154Arg）可以导致结核菌对恶唑烷酮类药物耐药，提出了构建可以高效筛选能克服由于L3突变而导致耐药的新型恶唑烷酮类药物的药物筛选模型以及其编码基因rplC（T460C）基因突变可能作为诊断临床结核菌对该类药物耐药的分子诊断标记。2016年3月7日，该成果“Oxazol...
中科院上海药物研究所杨春皓研究组在进行新型抗肿瘤药物研发的同时，还积极致力于以生物活性为导向的杂环合成方法学研究，为研究组的新药发现奠定化学基础。研究组利用一些人们熟知的、简单易得的有机小分子（如苯乙腈类，邻羟基苯乙酮类——an old dog）为起始原料，发展新的方法（New tricks）用以快速构建结构多样的具有类药性的杂环化合物。
研究碘酊和聚维酮碘溶液的离体小鼠透皮吸收率及在体家兔甲状腺指标。方法：采用硫代硫酸钠滴定法测定含碘量3％（3 g/100 ml）的碘酊和聚维酮碘溶液在Franz 扩散池中3 h 透过小鼠离体皮肤的碘浓度，计算透皮吸收率。将家兔分为A（完整皮肤涂抹含碘量0.5％的聚维酮碘0.5 ml）、B（破损皮肤涂抹含碘量0.5％的聚维酮碘0.5 ml）、C（完整皮肤涂抹含碘量2％的碘酊0.5 ml）、D（完整皮...
三七总皂苷和红花总黄酮配伍对急性血瘀大鼠血液流变学的改善作用
血小板聚集 全血凝固时间 纤维蛋白原
2012/5/21
观察三七总皂苷(PNS)和红花总黄酮(ECT)配伍对急性血瘀模型大鼠血液流变学指标的影响。方法 大鼠按分组分别ig给予PNS 50 mg·kg-1、ECT 200 mg·kg-1及PNS＋ECT、阿司匹林100 mg·kg-1。每日早晚ig给药各1次，共7次。第5次给药后，sc给予肾上腺素加冰浴造成急性血瘀模型。锥板法测定全血黏度和血浆黏度；微量毛细管法测定红细胞压积；光电比浊法测定二磷酸腺苷 (...
中药黄酮类的研究Ⅺ.芫根皮中新黄酮甙——芫根甙
黄酮 芫根皮 新黄酮甙 芫根甙
2009/11/26
从芫花根皮(俗称浮胀草)中分得三种结晶:(1)β-谷甾醇;(2)新黄酮甙,取名芫根甙(ynenkanin)C27H30O14,具有双熔点186℃,270℃,并证明为芫花素-5-葡萄糖木质塘甙或芫花素-5-木质糖葡萄糖甙;(3)黄色结晶,熔点192℃,C15H14O6,具有毒鱼作用及冠状动脉扩张作用.