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中国科学院合肥物质科学研究院科学岛药学团队发现新型PI3Kγ/δ双重抑制剂（图）
小分子抑制剂 药物化学 肿瘤免疫
2023/11/22
2023年11月1日，中国科学院合肥物质院健康所刘青松药学团队研发出一种针对肿瘤免疫治疗靶点PI3Kγ/δ激酶的小分子抑制剂IHMT-PI3K-455。该研究成果发表于药物化学国际期刊European Journal of Medicinal Chemistry。
β咔啉类生物碱通过FAK / PI3K / AKT / mTOR通路对人胃癌SGC-7901荷瘤小鼠的影响
骆驼蓬提取物 β咔啉类生物碱 人胃癌SGC-7901细胞 FAK PI3K AKT mTOR 通路
2021/1/12
探讨新疆地道药材骆驼蓬提取物β咔啉类生物碱对人胃癌SGC-7901荷瘤小鼠移植瘤组织中FAK，PI3K，AKT，mTOR的，BCL-2和Bax的表达的影响。方法： 组装小鼠移植瘤模型，50只昆明小鼠随机分为5组，分别为空白替代，氟尿嘧啶组，β-咔啉类生物碱低，中，高剂量组，每组10只，计算抑瘤率，HE染色检测瘤组织病理学变化，采用TUNEL法检测肿瘤细胞，RT-PCR法检测FAK，PI3K，AKT...
磷脂酰肌醇3-激酶（PI3K）是细胞内重要的信号转导分子，对肿瘤的发生发展起到关键作用，靶向PI3K是当前抗肿瘤药物研究领域的重要方向。药物研究所许恒/陈晓光研究团队近期在该领域取得了研究进展，并在药物化学权威期刊发表系列研究论文。研究团队通过合理的药物分子设计，发现了新颖的2-氨基-4-甲基喹唑啉骨架结构，具有优越的PI3K抑制活性以及体内外抗肿瘤活性和良好的成药性，而且部分化合物能够透过血脑屏...
索拉非尼（sorafenib）作为原发性肝癌（hepatocellular carcinoma,HCC）靶向治疗的一线药物已广泛应用于临床，然而部分HCC患者对索拉非尼治疗耐药导致临床疗效欠佳，联合其他靶向药物的临床实验仍未取得突破，故深入研究索拉非尼耐药机制，逆转索拉非尼耐药对于改善肝癌治疗的预后具有重要意义。最新研究发现，PI3K/AKT/mTOR信号通路在索拉非尼耐药机制中起重要作用，本文将...
PI3Kγ抑制剂AS605240治疗小鼠胰腺癌的实验研究
AS605240 胰腺癌 PI3Kγ 血管生成
2020/8/7
探讨PI3Kγ抑制剂AS605240对于胰腺癌的治疗作用及其机制。方法：使用MTT法探索AS605240对体外胰腺癌细胞的抑制效果，同时建立胰腺癌荷瘤小鼠模型，随机分为AS605240处理组和空白对照组进行给药。处死小鼠后测量肿瘤体积，观察AS605240对于胰腺癌动物模型的抑制效果。然后使用免疫组化检测肿瘤组织Ki-67表达情况，使用TUNEL检测肿瘤组织凋亡情况，同时使用免疫荧光及RT-PCR...
了解枸杞多糖对放射性脑损伤海马神经元的保护作用并观察其与氧化应激和PI3K/Akt/mTOR信号通路的关系。 方法 体内实验：SD大鼠，分为对照A（ConA）组、模型A（ModA）组和枸杞多糖A（LBPA）组，每组16只。LBPA组在照射前2周开始采用枸杞多糖50 mg/kg灌胃，ConA组和ModA组予以等剂量生理盐水灌胃，ConA组不予照射。水迷宫检测认知功能，海马组织行尼氏染色，TUNEL...
RON/PI3K信号通路在子宫内膜癌中的表达及临床意义
子宫内膜癌 酪氨酸激酶受体 磷酯酰肌醇 3-激酶
2020/12/15
探讨酪氨酸激酶受体（RON）/磷酯酰肌醇3-激酶（PI3K）信号通路在子宫内膜癌中的表达及临床意义。方法收集子宫内膜癌组织80例（子宫内膜癌组），不典型增生子宫内膜组织80例（不典型增生组）；收集同期20例因子宫肌瘤行全子宫切除术的正常子宫内膜组织（正常组）。采用Westernblot法检测子宫内膜组织RON、PI3K和磷酸化PI3K（pPI3K）蛋白表达水平，采用RT-PCR法检测子宫内膜组织R...
贝母素乙调控PI3K/Akt/mTOR通路减缓上皮-间质转化进程抑制人肺癌A549细胞侵袭及迁移的研究
贝母素乙 肺癌A549细胞 侵袭 迁移 上皮-间质转化进程 PI3K/Aktm/TOR通路
2020/1/9
目的 探讨贝母素乙对人肺癌A549细胞侵袭及迁移的影响。方法 采用终浓度为0、50、100、200 μmol/L贝母素乙处理A549细胞，通过细胞侵袭实验、细胞划痕实验、实时荧光定量PCR（qRT-PCR）法、ELISA法及Western blotting实验检测贝母素乙对A549细胞侵袭、迁移的影响及潜在机制。结果 与对照组比较，贝母素乙各浓度组的A549细胞穿膜数、细胞间划痕的愈合率及MMP-...
Burkitt淋巴瘤是一种高度侵袭性的非霍奇金淋巴瘤，是人类生长最快的肿瘤。根据流行病学及miRNA不同，分为地方型、散发型与免疫缺陷相关型。该病主要发生在儿童及青少年，少数发生于成年人。经短期、强效化疗后疗效显著，但成年、晚期、耐药的患者预后较差。PI3K/AKT/mTOR信号通路在细胞的生长、分化、代谢、生存以及增殖等方面发挥重要作用，研究发现，该信号通路在Burkitt淋巴瘤中呈激活状态，且...
中国科学院昆明植物研究所天然产物药理学与新药创制团队李艳研究组与云南大学张洪彬研究组合作，利用计算机辅助药物设计和药效团杂合的方法，设计并合成了多个系列类天然产物化合物库，通过激酶活性和体外抗肿瘤活性筛选，发现了系列新颖呋喃咪唑盐类PI3K抑制剂，其中代表化合物B591能够显著抑制PI3K四个亚型的激酶活性，并克服由于mTORC1抑制导致的Akt及ERK的反馈激活，表现出潜在的抗肿瘤临床应用价值。...
分析奥拉帕尼抑制卵巢癌SKOV3细胞增殖的PI3K/AKT/mTOR信号通路机制。方法 将生长状态良好的SKOV3细胞随机分为5组:对照组、奥拉帕尼低剂量组(10 mg·L-1)、奥拉帕尼中剂量组(30 mg·L-1)、奥拉帕尼高剂量组(90 mg·L-1)和PI3K蛋白抑制剂LY294002组(10 mg·L-1)。除对照组外,其余各组细胞给予相应剂量的化合物孵育,DAPI及免疫印迹法分析细胞凋...
复旦大学附属肿瘤医院科研团队成功绘制中国乳腺癌人群PI3K/AKT通路突变图谱推动乳腺癌精准诊疗的发展研究成果在《自然·通讯》在线发表（图）
复旦大学附属肿瘤医院 中国乳腺癌人群 PI3K/AKT通路突变图谱 乳腺癌精准诊疗
2018/4/17
经过5年的探索研究，近日，复旦大学附属肿瘤医院乳腺外科主任兼复旦大学肿瘤研究所所长邵志敏教授、胡欣副教授领衔的科研团队，陈力、杨柳博士等首次绘制出PI3K/AKT通路在中国乳腺癌人群中的基因突变谱，并对该通路基因中“功能性突变”进行了系统化地解读与鉴定。该工作对实施乳腺癌中实现“精准诊疗”具有重要的意义。4月11日，相关研究成果在线发表于《自然·通讯》（Nature Communications）...
PI3K (phosphoinositide 3-kinase) is a cell-signaling molecule that has now been implicated in a large number of women’s cancers including breast, ovarian and endometrial cancers.New research led by a ...
探讨PI 3Kδ抑制剂CAL-101 对弥漫大B 细胞淋巴瘤细胞系SUDHL- 10和Burkitt 淋巴瘤细胞系Raji 的作用及其相关机制，为这类疾病的治疗提供新的思路。方法：用不同浓度的CAL-101 处理Burkitt 淋巴瘤细胞系Raji 和弥漫大B 细胞淋巴瘤细胞系SUDHL- 10，以MTT 法检测CAL-101 对两种细胞系的增殖抑制作用；以AnnexinV/PI流式细胞术和DAP...
PI3K/AKT/mTOR通路的异常活化在结直肠癌的发生发展中起到重要作用，以此通路为靶点的药物已成为结直肠癌治疗的研究热点，临床前和临床试验研究证明，针对PI3K/AKT/mTOR通路的多种抑制剂具有抗肿瘤活性。越来越多的临床数据显示，PTEN缺乏或PIK3CA基因突变对PI3K/AKT/mTOR通路抑制剂敏感，KRAS突变则预示着耐药；寻找针对这一通路抑制剂敏感的优势人群也成为结直肠癌的研究热...