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天津工业生物所在α-羟甲基酮类化合物的酶促合成及转化应用领域取得新进展（图）
酶 合成 应用 药物分子
2024/8/11
α-羟甲基酮及手性1,2-二醇类化合物是很多天然产物及药物分子的重要结构单元。利用生物催化剂ThDP依赖型酶，可以从甲醛和其它简单的醛出发，通过分子间C-C键连接反应合成α-羟甲基酮，但其实际应用仍有几大挑战：自偶姻副产物的生成、底物浓度低、甲醛需高度过量。
西南大学团队揭示假托品酯化的酶学机制（图）
生物碱 酶 麻醉镇痛
2024/8/6
茄科植物托品烷生物碱（Tropane Alkaloids，TAs）是抗胆碱药物的重要来源。在临床上，TAs广泛用于麻醉镇痛、止咳平喘、舒缓胃肠不适、治疗晕动症、缓解近视和神经退行性疾病等。剔佫酰假托品（3β-tigloyloxytropane）又名托品林或剔佫列定（tigloidine），是茄科药用植物颠茄（Atropa belladonna）产生的一种假托品衍生的生物碱，可用于治疗帕金森症等神经...
2023年8月15日，Plant Biotechnology Journal（一区TOP，IF=13.8）以Research Article形式在线发表了武汉大学药学院、中南医院药学研究院鲁丽/张郑宇课题组最新研究成果，论文题目为“Functional characterization and structural basis of a reversible glycosyltransferase...
国家自然科学基金委员会中国学者在生物正交仿酶催化研究方面取得新进展（图）
酶催化 药物 代谢
2024/9/1
在国家自然科学基金项目（批准号：21820102009、91856205、22237006、22122704）资助下，中国科学院长春应用化学研究所曲晓刚研究员团队在原位生物正交催化合成药物研究方面取得新进展，相关成果以“基于氢键有机骨架的生物正交催化防止药物代谢失活（Hydrogen-bonded organic framework-based bioorthogonal catalysis pr...
羟基可以显著改变小分子的理化特性，对生物活性至关重要，是活性天然产物和药物中最普遍的官能团之一。不对称C(sp3)–H直接氧官能化策略近几年在有机合成中备受青睐，但往往依赖于高温条件或者是过渡金属催化。由于不同C(sp3)–H的解离能相差较少，选择性不对称C(sp3)–H直接氧官能化的合成工具还有待丰富。因此，开发具有高区域选择性、高立体选择性、高效的C(sp3)–H直接氧官能化技术具有重要意义。
由新型冠状病毒(SARS-CoV-2)引起的COVID-19全球大流行已持续三年，给人们的日常生活带来了巨大而深远的影响，且目前奥密克戎亚系分支仍在不断产生变异，持续威胁着人们的生命健康。因此，针对SARS-CoV-2的疫苗和抗病毒药物的研发仍具有重要的研究价值。
中国医学科学院药物研究所胡友财团队揭示了催化1,2-噁嗪环形成的酶促机制（图）
噁嗪环 酶 体外生化实验 北京协和医学院
2023/4/20
2022年2月23日，中国医学科学院药物研究所天然药物活性物质与功能国家重点实验室胡友财团队在《Journal of the American Chemical Society》在线发表了题为“Flavin-dependent Monooxygenase Mediated 1,2-oxazine Construction via Meisenheimer Rearrangement in the ...
Angew |上海药物所开发基于多酶级联反应的扁桃酸不对称合成技术（图）
有机化学 药物化学 上海药物研究所
2023/7/11
光学纯的手性扁桃酸及其衍生物是有机化学和药物化学中常用的手性拆分剂及医药中间体，应用广泛。现有的扁桃酸手性合成策略依赖过渡金属催化的不对称氢化或是有毒试剂氰化物的使用，存在反应条件苛刻、试剂昂贵和对环境不友好等缺陷。因此，开发绿色、高效、无氰化物的扁桃酸不对称合成技术具有重要意义。
首款国产靶向3CL蛋白酶口服抗新冠病毒创新药先诺欣附条件获批上市（图）
新冠病毒 蛋白酶 先诺欣 国家药品监督管理局
2023/2/21
2023年1月29日，由中国科学院上海药物研究所、中国科学院武汉病毒研究所联合先声药业合作研发的抗新冠病毒创新药先诺欣通过国家药品监督管理局特别审批程序，附条件获批上市，用于治疗轻至中度新型冠状病毒感染（COVID-19）成年患者。这是我国首款自主研发的靶向3CL蛋白酶的抗新冠病毒口服药物。
武汉大学tRNA甲基化转移酶合作研究成果在《自然》发表（图）
武汉大学 药学院 甲基化转移酶
2024/9/9
随着表观遗传转录组（Epitranscriptome）学说的建立与发展，越来越多的研究发现，RNA修饰在基因表达调控中起着至关重要的作用，进而影响着多种生物学进程。RNA家族有超过170种的转录后化学修饰，而tRNA则是其中高度化修饰的一类, 这些修饰会影响其成熟，稳定和翻译等生物学功能1-3。N7-methylguanosine (m7G) 是tRNA上最丰富的化学修饰之一，其甲基化转移酶MET...
陕西省微生物研究所分子生物学研究团队在D类β-内酰胺酶抑制剂筛选方面取得进展（图）
陕西省 微生物所 分子生物学 Frontiers in pharmacology β-内酰胺 酶抑制剂
2023/6/6
近日，陕西省微生物研究所万一研究员领导的分子生物学研究团队在药学领域JCR一区期刊Frontiers in pharmacology在线发表了题为“Discovery of quercetin and its analogs as potent OXA-48 beta-lactamase inhibitors”的研究论文。该论文从秦岭天然产物库中筛选到一系列黄酮类化合物作为D类β-内酰胺酶OXA-...
邓子新院士课题组新型聚酮合酶研究取得新进展（图）
武汉大学 聚酮合酶 药学院
2024/9/9
Angewandte Chemie International Edition(《德国应用化学》)近日在线发表了武汉大学药学院邓子新院士团队在聚酮生物合成领域的重要成果。C-C键形成是有机分子的构成基础，也是化学及其他相关领域的核心科学问题，新型聚酮合酶的发现可以为未来开发C-C合成工具提供全新的思路。
武汉大学强心甾类糖基转移酶机制工程化改造研究取得新进展（图）
武汉大学 强心甾类化合物 糖基转移酶
2024/9/9
近日，催化领域国际著名期刊ACS Catalysis在线发表了武汉大学药学院组合生物合成与新药发现教育部重点实验室龙凤教授课题组关于强心甾类3-O糖基转移酶机制解析及工程化改造的研究成果。
纳米酶在逆转细菌诱导的肿瘤耐药和增强肿瘤催化-化疗联合治疗方面取得新进展（图）
肿瘤耐药 肿瘤催化 化疗联合治疗 纳米酶
2022/9/15
药物的耐受性是影响肿瘤患者进行化疗的最大障碍，很多患者因此化疗失败。最近许多研究表明，肿瘤内的细菌可能通过代谢抗肿瘤药物导致肿瘤化疗耐药。吉西他滨是一种核苷类似物，广泛用于治疗胰腺癌、肺癌、乳腺癌和膀胱癌。然而，肿瘤内能表达特定胞苷脱氨酶（CDD）的细菌可以将吉西他滨代谢为非活性形式的产物，从而导致肿瘤对吉西他滨的耐药性。